Kimia medisinal 4
Nama : Qotrunnada salsabila shofiyah
Nim : F1F120019
Link : https://youtu.be/V-bP-w5t_ls
kimia fisika memegang peranan penting dalam menentukan metode yang tepat untuk formulasi suatu obat, sehingga didapatkan suatu sediaan yang efektif, stabil, dan aman. Sifat fisika kimia ini juga akan berkaitan erat dalam pengangkutan obat untuk mencapai reseptor.
Sebelum mencapai reseptor, molekul-molekul obat harus melalui bermacam-macam membran, berinteraksi dengan senyawa-senyawa dalam cairan luar dan dalam sel serta biopolimer. Disini sifat kimia dan fisika berperan dalam proses penyerapan dan distribusi obat sehingga kadar obat pada waktu tertentu mencapai reseptor dalam jumlah yang cukup besar.
Hanya obat yang mempunyai struktur dengan kekhasan yang tinggi saja yang dapat berinteraksi dengan reseptor biologis, sifat kimia fisika harus menunjang orientasi khas molekul pada permukaan reseptor.
Bagaimana cara dalam pengaturan sifat fisika dan kimia pada obat sehingga obat bisa sampai pada reseptor dengan jumlah yang cukup?
BalasHapusSifat kimia fisika dapat mempengaruhi aktivitas biologis obat oleh karena dapat mempengaruhi distribusi obat dalam tubuh dan proses interaksi obat-reseptor. Beberapa sifat kimia fisika penting yang berhubungan dengan aktivitas biologis antara lain adalahionisasi, pementukan kelat, potensial redoks dan tegangan permukaan. Sifat-sifat fisikakimia merupakan dasar yang sangat penting untuk menjelaskan aktivitas biologis obat,oleh karena :
Hapus1. Sifat kimia fisika memegang peranan penting dalam pengangkutan obat untukmencapai reseptor dan
2. Hanya obat yang mempunyai struktur dengan kekhasan tinggi saja yang dapat berinteraksi dengan reseptor biologis
Pada sebagian obat seperti golongan antagonis umumnya tidak memiliki efikasi pada tubuh, lalu apakah peran reseptor sehingga obat dapat memberikan efek terapetik dan mengurangi adanya pemblokan?
BalasHapusInteraksi farmakodinamik terjadi bila efek suatu obat diubah karena adanya obat lain di tempat kerjanya. Obat-obat bisa berkompetisi langsung terhadap reseptor (misalnya beta-2 agonis seperti salbutamol dengan beta-antagonis seperti propanolol), tapi sering juga reaksi terjadi tidak secara langsung dan melibatkan perubahan mekanisme fisiologis.
Hapusa.Antagonism kompetitif reversible, antagonis terjadi antara agonis dan antagonis yang berkompetisi untuk menduduki reseptor yang sama, karena kedua obat berkombinasi dengan reseptor secara reversible.
Contoh antagonis kompetitif reversible, antagonism atropine terhadap asetilcholin pada reseptor muskarinik, dan antagonism fentolamin terhadap noradrenalin pada adrenoseptor alfa.
b. Antagonisme kompetitif yang irriversibel / tidak seimbang.Agonis dan antagonis menduduki reseptor yang sama tetapi antagonis membentuk suatu ikatan kimia kuat yang tidak mudah terurai dengan reseptor. Kecepatan disosiasi reseptor terjadi sangat lambat atau tidak sama sekali sehingga makin lama, makin banyak resptor yang inaktif karena ditempati antagonis pada saat agonis diberikan. Terjadi inaktivasi total dari reseptor.
Contoh :
antagonisme oleh fenoksibenzamin (obat untuk tractus urinarius) terhadap noradrenalin pada alfa adrenoreseptor
bagaimana modifikasi obat paracetamol yang sukar larut air karena dalam konsumsi paracetamol umumnya menggunakan air?
BalasHapusParasetamol merupakan obat yang agak sukar larut dalam air. Absorbsi obat sukar larut atau agak sukar larut dalam air dipengaruhi oleh laju pelarutan. Solubilisasi merupakan alternatif untuk meningkatkan kelarutan obat dalam air dengan penambahan surfaktan. Penambahan surfaktan Ryoto® sugar ester dan kosolven propilen glikol dilakukan untuk menentukan konsentrasi Ryoto® sugar ester dan prolilen glikol yang dapat meningkatan kelarutan dan stabilitas sediaan. Solubilisasi parasetamol dengan penambahan Ryoto® sugar ester tanpa propilen glikol dan kombinasi penambahan Ryoto® sugar ester dan propilen glikol pada konsentrasi dibawah titik CMC (Critical Micell Concentration), pada titik CMC, dan diatas titik CMC berturut-turut adalah 0,005 mg/ml, 0,006 mg/ml, dan 0,007 mg/ml dengan 10% propilen glikol. Kelarutan parasetamol tertinggi dicapai pada formula 7 dengan kombinasi penambahan Ryoto® sugar ester (0,007 mg/ml) dan propilen glikol (10%) yaitu dengan persentase perolehan kembali 99,6 %, serta pada kombinasi ini juga diperoleh stabilitas sediaan yang paling bagus yaitu tidak terjadinya perubahan warna pada sediaan selama penyimpanan pada suhu kamar dan ditempat yang terlindung dari cahaya matahari langsung selama satu bulan. Penambahan surfaktan Ryoto® sugar ester dan propilen glikol dapat meningkatkan kelarutan dan stabilitas sediaan solubilisasi parasetamol.
Hapus